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硝酸异山梨酯片与其他血管扩张剂合用是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/3/25 16:40:24
    导读:硝酸异山梨酯片可以激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,硝酸异山梨酯片能使外周动脉和静脉扩张,硝酸异山梨酯片对静脉的扩张作用更强。

硝酸异山梨酯片的主要成分为硝酸异山梨酯。用于冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗。禁用于急性循环衰竭(休克、循环性虚脱)患者。那么,硝酸异山梨酯片与其他血管扩张剂合用是怎样呢?

硝酸异山梨酯片主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸异山梨酯片在体内代谢生成单硝酸异山梨酯(ISMN),后者释放一氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,硝酸异山梨酯片可以激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,硝酸异山梨酯片能使外周动脉和静脉扩张,硝酸异山梨酯片对静脉的扩张作用更强。

硝酸异山梨酯片的脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%~25%)和5-单硝酸酯(75%~85%),两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强,半衰期为5小时,硝酸异山梨酯片在血清中脱硝后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),硝酸异山梨酯片由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,粪便中排出<1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。

硝酸异山梨酯片与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、B受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合用,可增强本类药物的降血压效应。

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(实习编缉:钟丽冰)

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