硝酸异山梨酯片为白色或类白色粉末。硝酸异山梨酯片的主要成分为硝酸异山梨酯。那么,哪些患者禁用硝酸异山梨酯片呢?
硝酸异山梨酯片口服吸收完全,平均生物利用度(F)约25%,口服30%,硝酸异山梨酯片的舌下40%~60%,肝脏首过效应明显。硝酸异山梨酯片的血清浓度达峰时间在服药后1小时,一次用药作用持续2~4小时。硝酸异山梨酯片的吸收后的分布容积为2~4L/kg,清除率为2~4L/min,硝酸异山梨酯片的半衰期约1小时。
硝酸异山梨酯片的脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%~25%)和5-单硝酸酯(75%~85%),两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强,半衰期为5小时,硝酸异山梨酯片在血清中脱硝后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),硝酸异山梨酯片由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,粪便中排出<1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。
急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);严重低血压(收缩压<90mmHg);急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下);肥厚梗阻型心肌病;缩窄性心包炎或心包填塞;严重贫血;青光眼;颅内压增高;原发性肺动脉高压;对硝基化合物过敏者禁用硝酸异山梨酯片。
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(实习编缉:钟丽冰)
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