盐酸厄洛替尼片的主要成份为盐酸厄洛替尼。其化学名为:N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐。那么,盐酸厄洛替尼片的药物过量是怎样呢?
盐酸厄洛替尼片是表皮生长因子受体(EGFR)/人表皮生长因子受体I(也称为HER1)的酪氨酸激酶抑制剂。盐酸厄洛替尼片可有效抑制细胞内的EGFR磷酸化,盐酸厄洛替尼片通常表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。盐酸厄洛替尼片在非临床试验模型中,EFGF磷酸化的抑制可引起细胞生长停滞和/或细胞死亡。
盐酸厄洛替尼片在临床研究中没有观察到潜在致癌性的证据。在基因毒性研究中,厄盐酸厄洛替尼片既无遗传毒性,也无致畸变作用。盐酸厄洛替尼片已经开始在大鼠和小鼠中开展长期致癌性研究,6个月的慢性毒性研究中尚未观察到癌前增生性病变。
盐酸厄洛替尼片的药物过量:健康受试者中单次口服剂量1000mg和癌症患者每周单次口服1600mg能够耐受。健康受试者每天两次200mg剂量仅数天的耐受性很差。根据这些试验的资料,超过每天150mg的推荐剂量时可能发生不能接受的严重不良事件(如腹泻、皮疹和肝脏转氨酶升高,见[用法用量])。怀疑过量时应停止厄洛替尼和给予对症治疗。
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(实习编缉:陈志方)
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