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盐酸厄洛替尼片与利福平合用是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/3/24 23:43:17
    导读:盐酸厄洛替尼片口服100mg剂量后,盐酸厄洛替尼片可以回收到91%的药物,其中在粪便中为83%(1%剂量为原形),尿液中为8%(0.3%剂量为原形)。

盐酸厄洛替尼片的主要成份为盐酸厄洛替尼。用于EGFR突变人群一线治疗的临床研究正在进行中。那么,盐酸厄洛替尼片与利福平合用是怎样呢?

盐酸厄洛替尼片体外细胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通过CYP3A4代谢,盐酸厄洛替尼片少量通过CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代谢。盐酸厄洛替尼片口服100mg剂量后,盐酸厄洛替尼片可以回收到91%的药物,其中在粪便中为83%(1%剂量为原形),尿液中为8%(0.3%剂量为原形)。盐酸厄洛替尼片已经开始在大鼠和小鼠中开展长期致癌性研究,6个月的慢性毒性研究中尚未观察到癌前增生性病变。

盐酸厄洛替尼片单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。盐酸厄洛替尼片的两项多中心、随机、安慰剂对照的Ⅲ期试验中,盐酸厄洛替尼片的结果显示厄洛替尼联合含铂化疗方案(卡铂+紫杉醇;或者吉西他滨+顺铂)作为局部晚期或转移的NSCLC患者一线治疗,相对单用含铂化疗未增加临床获益,因此不推荐用于上述情况的一线治疗。

CYP3A4强诱导剂可提高厄洛替尼的代谢,显著降低厄洛替尼的血药浓度。与单独使用厄洛替尼相比,给予150mg厄洛替尼后,利福平(600mg每天1次服用7天)通过诱导CYP3A4代谢活性导致厄洛替尼的平均AUC降低69%。

若治疗前已使用或治疗中并用利福平,单剂给药450mg后厄洛替尼的平均AUC是未经利福平治疗时单剂给药150mg厄洛替尼后的57.5%。如可能,应选择其他不具强CYP3A4诱导性的药物治疗。对于需要采用厄洛替尼+强CYP3A4诱导剂(如利福平)治疗的患者,应在密切监控药物安全性情况下

方舟健客致力为老百姓提高用药水平、降低用药费用,为慢性病病患朋友提供厂家直供、低价,绝对正品的优质药品。建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到安全、合理、有效、经济地用药,详情可联系我们的药店客服或者拨打热线电话:400-086-5111。

(实习编缉:陈志方)

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