盐酸厄洛替尼片的主要成份为盐酸厄洛替尼。其化学名为:N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐。那么,盐酸厄洛替尼片的胃肠道异常是怎样呢?
盐酸厄洛替尼片是表皮生长因子受体(EGFR)/人表皮生长因子受体I(也称为HER1)的酪氨酸激酶抑制剂。盐酸厄洛替尼片可有效抑制细胞内的EGFR磷酸化,盐酸厄洛替尼片通常表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。盐酸厄洛替尼片在非临床试验模型中,EFGF磷酸化的抑制可引起细胞生长停滞和/或细胞死亡。
盐酸厄洛替尼片在临床研究中没有观察到潜在致癌性的证据。在基因毒性研究中,厄盐酸厄洛替尼片既无遗传毒性,也无致畸变作用。盐酸厄洛替尼片已经开始在大鼠和小鼠中开展长期致癌性研究,6个月的慢性毒性研究中尚未观察到癌前增生性病变。
盐酸厄洛替尼片的胃肠道异常:厄洛替尼治疗组有胃肠道穿孔报告,但不常见(少于1%),部分病例产生致命的后果。消化道出血的病例报道常见(包括部分死亡病例),一些与同时服用华法林有关(参见【注意事项】国际标准化比值(INR)升高和出血可能部分)。这些报道包括消化器官溃疡出血(胃炎、胃与十二指肠溃疡)、呕血、便血、黑粪症以及可能的结肠炎出血。
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(实习编缉:陈志方)
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