阿利吉仑片(锐思力)是一种的口服有效、非肽类、高选择性的人肾素直接抑制剂,通过结合肾素作用于肾素-血管紧张素系统,阻止血管紧张素原转化为血管紧张素I,从而降低血浆肾素活性(PRA),降低血管紧张素I及血管紧张素II的水平。那么,阿利吉仑片(锐思力)的药代动力学是怎样的?
吸收:锐思力口服给药后,1-3小时达到血药浓度的峰值。绝对生物利用度为2.6%。食物降低Cmax和药物暴露量(AUC),分别达85%和70%,但对药效动力学影响极小;因此锐思力可伴进食或不伴进食用药。每日1次给药5-7天后,达到稳态的血药浓度,约为首次给药后血药浓度的2倍。
分布:口服给药后阿利吉仑的体内分布均一。静脉内给药后,稳态平均分布容积约为135升,提示阿利吉仑广泛分布于血管以外的组织中。阿利吉仑的血浆蛋白结合率为47-51%,且不依赖于浓度。
代谢和清除:平均清除半衰期约为40小时(范围34-41小时)。阿利吉仑主要以原型经粪便清除(91%)。口服剂量的1.4%经CYP3A4代谢。口服给药后约有0.6%经尿液排泄。静脉内给药后,平均血浆清除率约为9升/小时。
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(实习编辑:文敏惠)
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