甲磺酸伊马替尼片的主要成份为甲磺酸伊马替尼。化学名称为4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐。那么，甲磺酸伊马替尼片的开始剂量是怎样呢？

甲磺酸伊马替尼片在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，甲磺酸伊马替尼片能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。甲磺酸伊马替尼片还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。甲磺酸伊马替尼片的临床前和临床数据提示，有些病人可通过不同的机制产生耐药性。

甲磺酸伊马替尼片的剂量在25-1000mg范围内，其平均曲线下面积（AUC）的增加与剂量间存在比例性关系。甲磺酸伊马替尼片重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。甲磺酸伊马替尼片对成人人群药代动力学研究表明，甲磺酸伊马替尼片的性别对药代动力学无影响，体重的影响也可忽略而不计。甲磺酸伊马替尼片的开始剂量是：

对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600mg/日；对干扰素治疗失败的慢性期患者，以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者，推荐剂量为400mg/日，均为每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。

如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日（400mg，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。

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（实习编缉：张桂平）