马来酸依那普利片的主要成份为:马来酸依那普利;化学名:N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸和(Z)-2-丁烯二酸盐。那么,马来酸依那普利片的药代动力学有哪些内容?
依那普利是前体药物,其乙酯部分在肝内被迅速水解,转化成它的有效代谢物—依那普利拉而发挥降压作用。
口服依那普利约68%被吸收,本品与食物同服,不影响它的生物利用度,服药后1小时,血浆依那普利浓度可达峰值。服药后3.5~4.5小时,依那普利拉血浆浓度可达峰值,半衰期为11小时。
肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓。依那普利给药20分钟后广泛分布于全身,肝、肾、胃和小肠药物浓度最高,大脑中浓度最低。一日口服2次,两天后,依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态,最终半衰期延长为30~35小时,依那普利拉主要由肾脏排泄。
严重肾功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出现药物蓄积,本药能用血液透析法清除。
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(实习编辑:钟天云)
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