氯雷他定胶囊为胶囊,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。那么,氯雷他定胶囊的药代动力学是什么内容呢?
药物过量:成人过量服用本品(40~180mg)后,会出现嗜睡,心动过速和头痛等症状,儿童服用过量本品(>10mg)有锥体外系迹象,心悸等症状.在以上情况下,可采取催吐,活性炭吸附等措施。
药理毒理:氯雷他定为口服的长效三环类抗组胺药,具有选择性的抗外周H1受体的作用.它作为第三代抗组胺药,具有起效快,作用强的特点.用豚鼠研究表明,本品的作用时间为18-24小时,对中枢作用的研究表明,本品对小鼠,大鼠,狗和猴很少或没有抑制作用或抗胆碱能作用.动物试验未见明显的致畸作用。
药代动力学:氯雷他定口服后迅速自胃肠道吸收,健康成人一次口服10,20,40mg,1-1.5小时后,本品的血药浓度分别为5,11和26μg/L.本品在体内广泛代谢,其主要代谢产物去羧乙氧氯雷他定(DCL)具有很强的抗H1受体作用.本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为12和18小时.本品与血浆蛋白的结合率为98%左右,去羧乙氧氯雷他定的结合率较低为73%-76%.本品及其代谢产物可以在乳汁中检出,但通过血脑屏障的药量不多,本品及其代谢产物随尿和粪排出体外.服药24小时后,约27%从尿排出;10天后约40%从尿排出,42%从粪便排出。
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(实习编辑:林博)
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