硝酸异山梨酯缓释胶囊为胶囊剂,内容物为白色至类白色小丸。主要成分为单硝酸异山梨酯。化学名:1,4∶3,6-二脱水-D-山梨醇-5-硝酸酯。禁用于对本品中任一成分过敏者。那么,单硝酸异山梨酯缓释胶囊会引起血管扩张性头痛吗?
单硝酸异山梨酯缓释胶囊释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。单硝酸异山梨酯缓释胶囊中30%为即刻释放,70%为缓慢释放,单硝酸异山梨酯缓释胶囊与普通片比较,单硝酸异山梨酯缓释胶囊相对生物利用度为80~90%。
单硝酸异山梨酯缓释胶囊用于预防及治疗心绞痛。冠心病的长期治疗及伴有持久性心绞痛症状的心肌梗塞。慢性肺心病及慢性充血性心衰的辅助治疗。单硝酸异山梨酯缓释胶囊为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,单硝酸异山梨酯缓释胶囊与其它有机硝酸酯一样,单硝酸异山梨酯缓释胶囊主要药理作用是松弛血管平滑肌。
单硝酸异山梨酯缓释胶囊的蛋白结合率<5%,单硝酸异山梨酯缓释胶囊的作用时间可延长到8.6小时,单硝酸异山梨酯缓释胶囊平均清除半衰期为4~5小时。单硝酸异山梨酯缓释胶囊25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,粪便中排出<1%。单硝酸异山梨酯缓释胶囊的代谢产物均无扩血管作用。
服用硝酸异山梨酯缓释胶囊初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,通常连续服用数日后,症状可消失。
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(实习编缉:邵泽妹)
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