硝酸异山梨酯缓释胶囊为胶囊剂,内容物为白色至类白色小丸。主要成分为单硝酸异山梨酯。化学名:1,4∶3,6-二脱水-D-山梨醇-5-硝酸酯。那么,单硝酸异山梨酯缓释胶囊的禁用人群有什么呢?
单硝酸异山梨酯缓释胶囊用于预防及治疗心绞痛。冠心病的长期治疗及伴有持久性心绞痛症状的心肌梗塞。慢性肺心病及慢性充血性心衰的辅助治疗。单硝酸异山梨酯缓释胶囊为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物,单硝酸异山梨酯缓释胶囊与其它有机硝酸酯一样,单硝酸异山梨酯缓释胶囊主要药理作用是松弛血管平滑肌。
单硝酸异山梨酯缓释胶囊释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。单硝酸异山梨酯缓释胶囊中30%为即刻释放,70%为缓慢释放,单硝酸异山梨酯缓释胶囊与普通片比较,单硝酸异山梨酯缓释胶囊相对生物利用度为80~90%。
单硝酸异山梨酯缓释胶囊的蛋白结合率<5%,单硝酸异山梨酯缓释胶囊的作用时间可延长到8.6小时,单硝酸异山梨酯缓释胶囊平均清除半衰期为4~5小时。单硝酸异山梨酯缓释胶囊25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,粪便中排出<1%。单硝酸异山梨酯缓释胶囊的代谢产物均无扩血管作用。
对本品中任一成分过敏者。急性循环衰竭(休克,血管性虚脱)。心源性休克(除采用适当措施保证舒张末期压足够高外)。严重低血压(收缩压低于90mmHg)。硝酸盐治疗期间,不能使用西地那非。急性心肌梗塞伴低充盈压(除非在有持续血液动力学监护条件下的监护病室使用)禁用硝酸异山梨酯缓释胶囊。
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(实习编缉:邵泽妹)
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