富马酸比索洛尔片禁用于急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者。那么,哪些患者慎用富马酸比索洛尔片呢?
富马酸比索洛尔片是选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂。富马酸比索洛尔片无内在拟交感活性和膜稳定作用。富马酸比索洛尔片不同模型动物实验表明它与β1-受体的亲和力比β2-受体大11~34倍,对β1受体的选择性是同类药物阿替洛尔(Atenolol)的4倍。
富马酸比索洛尔片作用时间长(24小时以上),富马酸比索洛尔片连续服用控制症状好且无耐受现象,富马酸比索洛尔片对呼吸系统副作用极小,未见对脂肪分解代谢的影响。富马酸比索洛尔片通过两条途径从体内排出。富马酸比索洛尔片50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出,富马酸比索洛尔片剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。
富马酸比索洛尔片的药物从肾脏和肝脏清除的比例相同,轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。富马酸比索洛尔片对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究。富马酸比索洛尔片的动力学为线性,与年龄无关。
血糖浓度波动较大的糖尿病及酸中毒病人;肺功能不全,严重肝肾功能不全患者慎用富马酸比索洛尔片。
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(实习编缉:陈志东)
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