达沙替尼片对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。那么,达沙替尼片的骨髓抑制是怎样呢?
达沙替尼片用于已经治疗,包括甲磺酸伊马替尼(Imatinibmesylate/Gleevec)耐药或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期(慢性期、加速期、淋巴系细胞急变期和髓细胞急变期)的成人患者。同时,达沙替尼片对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。
达沙替尼片的最大血药浓度(Cmax)出现在口服后0.5-6小时。达沙替尼片在一日15-240mg范围内,AUC及体内消除参数与剂量存在线性相关,总体平均终末半衰期(t1/2)为3~5小时。达沙替尼片的表观分布容积为2505L,显示本品纠纷分布广泛。达沙替尼片的题外试验中,达沙替尼片与积极其活性代谢物血浆蛋白结合率为96%和93%,在100~500ml浓度范围内基本恒定。达沙替尼片在人体内被广泛代谢,达沙替尼片主要代谢酶为细胞色素P450(CYP)3A4。
达沙替尼片的骨髓抑制:达沙替尼治疗会伴随有贫血、中性粒细胞减少症和血小板减少症发生。进展期CML或Ph+ALL患者中,这些事件比慢性期CML患者更为常见。前2个月内应每周进行一次全血细胞计数,随后每月一次,或在有临床指征时进行。骨髓抑制通常都是可逆的,通过暂时停用达沙替尼或降低剂量即可。在一项针对慢性期CML患者的III期剂量优化研究中,接受70mg,每日2次治疗的患者中3级或4级的骨髓抑制要比接受100mg,每日1次治疗的患者更为常见。
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(实习编缉:张桂平)
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