达沙替尼片对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。那么,达沙替尼片与克拉霉素同时使用是怎样呢?
达沙替尼片用于已经治疗,包括甲磺酸伊马替尼(Imatinibmesylate/Gleevec)耐药或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期(慢性期、加速期、淋巴系细胞急变期和髓细胞急变期)的成人患者。同时,达沙替尼片对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。
达沙替尼片的最大血药浓度(Cmax)出现在口服后0.5-6小时。达沙替尼片在一日15-240mg范围内,AUC及体内消除参数与剂量存在线性相关,总体平均终末半衰期(t1/2)为3~5小时。达沙替尼片的表观分布容积为2505L,显示本品纠纷分布广泛。达沙替尼片的题外试验中,达沙替尼片与积极其活性代谢物血浆蛋白结合率为96%和93%,在100~500ml浓度范围内基本恒定。达沙替尼片在人体内被广泛代谢,达沙替尼片主要代谢酶为细胞色素P450(CYP)3A4。
达沙替尼片与能够强效抑制CYP3A4的药物(例如酮康唑、曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素)同时使用可增加达沙替尼的暴露。因此,在接受达沙替尼治疗的患者中,不推荐同时应用强效的CYP3A4抑制剂。
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(实习编缉:张桂平)
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