阿伐斯汀胶囊从肠道中能被充分吸收,健康成年志愿者服用8毫克后,约1.5小时出现的药物血浆峰浓度约为每毫升150毫微克,血浆半衰期大约为1.5小时。那么,阿伐斯汀胶囊的药效学怎样?
阿伐斯汀胶囊的药效学是:
阿代斯汀从肠道中能被充分吸收,健康成年志愿者服用8毫克后,约1.5小时出现的药物血浆峰浓度约为每毫升150毫微克,血浆半衰期大约为1.5小时。在6天的多剂量研究中没有观察到药物的积聚。
给成年人单剂量服用8毫克阿伐斯汀后约30分钟开始有效,这取决于其对组织胺所引起的皮肤划痕和发红的拮抗作用,拮抗发红作用和拮抗皮肤划痕作用的峰效用分别出现在90分钟和2小时。此后拮抗作用缓慢下隆,其明显的抗组胺作用可维持12小时。而过敏性鼻炎症状的缓解是在系统用药1小时内出现。
口服吸收完全,难于通过血脑屏障,t1/2为1.5h,抗组胺作用可维持8h,12h后80%以原形从尿中排泄。口服后在肠道被充分吸收,成人服用8mg后,1.5hr出现的药物血浆峰浓度约为150μg/mL,血浆半衰期约为1.5hr。无药物积聚现象。单剂量服用8mg后,约30分钟开始起效,峰效应在90分钟(发红)和2hr(皮肤条痕)出现。有效的抗组织胺活性可维持12hr。本药及其代谢产物主要通过肾排泄,12hr时排泄服用量的80%,其中大部分为药物原型,代谢产物约占服用剂量的1/7。小部分通过肠道排泄(13%)。
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(实习编辑:叶胜能)
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