巯嘌呤片为淡黄色片。适用于绒毛膜上皮癌,恶性葡萄胎,急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病,慢性粒细胞白血病的急变期。那么,巯嘌呤片与其他对骨髓有抑制的抗肿瘤药物合用是怎样呢?
巯嘌呤片还抑制辅酶I(NAD+)的合成,并减少了生物合成DNA所必需的脱氧三磷酸腺苷(dATP)及脱氧三磷酸鸟苷(dGTP),因而肿瘤细胞不能增殖,巯嘌呤片对处于S增殖周期的细胞较敏感,除能抑制细胞DNA的合成外,巯嘌呤片对细胞RNA的合成亦有轻度的抑制作用。巯嘌呤片治疗白血病常产生耐药现象,其原因可能是体内出现了突变的白血病细胞株,因而失去了将巯嘌呤变为巯嘌呤核糖核苷酸的能力。
巯嘌呤片口服胃肠道吸收不完全,约50%。巯嘌呤片的广泛分布于体液内。巯嘌呤片的血浆蛋白结合率约为20%。巯嘌呤片吸收后的活化分解代谢过程主要在肝脏内进行,巯嘌呤片在肝内经黄嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解为硫尿酸等而失去活性。巯嘌呤片的静脉注射后的半衰期约为90钟,巯嘌呤片约半量经代谢后在24小时即迅速从肾脏排泄,其中7~39%以原药排出。
巯嘌呤片与其他对骨髓有抑制的抗肿瘤药物合并应用时,会增强巯嘌呤效应,因而必须考虑调节本品的剂量与疗程。
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(实习编缉:张桂平)
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