巯嘌呤片为淡黄色片。主要成份为巯嘌呤。化学名:6-嘌呤硫醇-水合物。那么,巯嘌呤片用于绒毛膜上皮癌的剂量是多少呢?
巯嘌呤片属于抑制嘌呤合成途径的细胞周期特异性药物,巯嘌呤片的化学结构与次黄嘌呤相似,因而能竞争性地抑制次黄嘌呤的转变过程。巯嘌呤片进入体内,在细胞内必须由磷酸核糖转移酶转为6-巯基嘌呤核糖核苷酸后,方具有活性。巯嘌呤片适用于绒毛膜上皮癌,恶性葡萄胎,急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病,慢性粒细胞白血病的急变期。
巯嘌呤片通过负反馈作用抑制酰胺转移酶,因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖(PRPP)转为1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的过程,干扰了嘌呤核苷酸合成的起始阶段。巯嘌呤片能抑制复杂的嘌呤间的相互转变,巯嘌呤片即能抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺嘌呤核苷酸及次黄嘌呤核苷酸转为黄嘌呤核苷酸、鸟嘌呤核苷酸的过程。
巯嘌呤片还抑制辅酶I(NAD+)的合成,并减少了生物合成DNA所必需的脱氧三磷酸腺苷(dATP)及脱氧三磷酸鸟苷(dGTP),因而肿瘤细胞不能增殖,巯嘌呤片对处于S增殖周期的细胞较敏感,除能抑制细胞DNA的合成外,巯嘌呤片对细胞RNA的合成亦有轻度的抑制作用。巯嘌呤片治疗白血病常产生耐药现象,其原因可能是体内出现了突变的白血病细胞株,因而失去了将巯嘌呤变为巯嘌呤核糖核苷酸的能力。
巯嘌呤片用于绒毛膜上皮癌的剂量:成人常用量,每日6mg~6.5mg/kg,分两次口服,以10日为一疗程,疗程间歇为3~4周。
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(实习编缉:张桂平)
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