尼莫地平片为类白色至淡黄色片。用于缺血性脑血管病、偏头痛、轻度蛛网膜下脑出血所致脑血管痉挛、突发性耳聋、轻中度高血压病。那么,尼莫地平片与酮康唑合用是怎样呢?
尼莫地平片的血浆中的3个主要的代谢产物呈现无或不重要的残留治疗作用。尼莫地平片尚不知是否对肝药酶呈诱导或抑制作用。人体中代谢产物50%从肾脏排泄,30%从胆汁排泄。尼莫地平片的消除动力学为线性,尼莫地平片半衰期为1.1-1.7小时,5-10小时的终末半衰期对说明书中建立的给药间隔无参考意义。
尼莫地平片的动物实验表明能通过胎盘屏障,虽缺乏人体试验资料,但分布可能与此类似。但未经试验证实。尼莫地平片及其代谢产物在大鼠乳汁中浓度比在母体血浆中高,药物原型在人乳汁中浓度与母体血浆中相同。
尼莫地平片口服给药几乎完全吸收,尼莫地平片服药10-15分钟后能在血浆中检测到原形及首过效应代谢产物。尼莫地平片通过细胞色素P4503A4系统代谢消除,尼莫地平片主要通过双氢吡啶环脱氢和去甲基氧化运行。酯键氧化裂解、2-和6-甲基羟基化及葡萄糖醛酸结合反应亦为运一步的代谢步骤。
尼莫地平片与酮康唑合用,未运行尼莫地平与酮康唑相互作用的对对。吡咯类抗真菌药对细胞色素P4503A4系统有抑制作用,有报导其它二氢吡啶钙拮抗剂与尼莫地平出现相互作用。因此,此类药物与口服尼莫地平合并用药时,可能由于首过效应减少使尼莫地平的生物利用度增加。
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(实习编缉:叶铠)
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