尼莫地平片的主要成份为尼莫地平。化学名:2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸-2-甲氧乙酯异丙酯。脑水肿及颅内压增高患者须慎用。那么,尼莫地平片用于治疗老年性脑功能障碍是怎样呢?
尼莫地平片为类白色至淡黄色片。尼莫地平片用于缺血性脑血管病、偏头痛、轻度蛛网膜下脑出血所致脑血管痉挛、突发性耳聋、轻中度高血压病。尼莫地平片口服给药几乎完全吸收,尼莫地平片服药10-15分钟后能在血浆中检测到原形及首过效应代谢产物。
尼莫地平片多次给药(每次30毫克,每天三次),老年个体服药0.6-1.6小时后血药浓度达峰值:Cmax为7.3-43.2ng/ml。尼莫地平片单剂量30毫克和60毫克给药在年轻受试者中平均血药浓度分类为16±8ng/ml和31±12ng/ml。尼莫地平片在最高剂量90毫克以下,血药浓度峰值和曲线下面积与剂量增加成正比。
尼莫地平片与血浆蛋白结合率为97-99%。尼莫地平片的动物实验表明能通过胎盘屏障,虽缺乏人体试验资料,但分布可能与此类似。但未经试验证实。尼莫地平片及其代谢产物在大鼠乳汁中浓度比在母体血浆中高,药物原型在人乳汁中浓度与母体血浆中相同。尼莫地平片口服或静脉给药在脑脊液中能检测到的浓度为血浆中浓度的0.5%,尼莫地平片与在血浆中游离浓度大致相同。
尼莫地平片用于治疗老年性脑功能障碍时,对于肝功能严重不良的患者,特类是肝硬化患者,由于首过效应和代谢清除率减少,可能使尼莫地平的生物利用度增加。因此肝功能严重不良的患者禁用(例如肝硬化)。
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(实习编缉:叶铠)
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