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盐酸阿扑吗啡舌下片的药代动力学内容有什么 ?

来源:方舟健客 发布时间:2015/3/19 22:41:10
    导读:盐酸阿扑吗啡舌下片的药代动力学内容是阿扑吗啡舌下给药后快速吸收,给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡,40~60分钟达血药峰浓度,2~4mg剂量的Cmax平均值为0.7ng/ml,个体间的变异在40%~70%。

盐酸阿扑吗啡舌下片为白色或类白色片,在空气或日光中渐变绿色。适用于治疗男性勃起功能障碍。那么,盐酸阿扑吗啡舌下片的药代动力学内容有什么 ?

盐酸阿扑吗啡舌下片的药代动力学是:

1、阿扑吗啡舌下给药后快速吸收,给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡,40~60分钟达血药峰浓度,2~4mg剂量的Cmax平均值为0.7ng/ml,个体间的变异在40%~70%。

2、吸收:本药舌下给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡。药物剂量与Cmax和AUC0→∞呈正相关,有明显的首过效应,舌下给药的生物利用度为16%~18%,而内服的生物利用度仅为1%~2%,因而吞服后几乎无效。

3、分布:在1.0~1000ng/ml浓度范围内,阿扑吗啡的血浆蛋白结合率约为90%,分布容积为2~19L/kg,阿扑吗啡是脂溶性物质,可分布于各主要组织中,脑组织的药物浓度是血液浓度的6倍,阿扑吗啡迅速穿着透血细胞,其细胞内浓度与血浆浓度约:1:1。

4、代谢:阿扑吗啡绝大部分转化成代谢物,和要的代谢为葡萄醛化结合物和硫酸结全物,及N-脱甲基化生成的去甲基阿扑吗啡葡萄醛化结合的含量极少,去甲基阿扑吗啡无任何药理作用。

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(实习编辑:吴郁冰)

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