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尼莫地平片与利福平联合应用好吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/3/19 22:23:16
    导读:尼莫地平片主要通过双氢吡啶环脱氢和去甲基氧化运行。酯键氧化裂解、2-和6-甲基羟基化及葡萄糖醛酸结合反应亦为运一步的代谢步骤。

尼莫地平片为类白色至淡黄色片。尼莫地平片的主要成份为尼莫地平。那么,尼莫地平片与利福平联合应用好吗?

尼莫地平片通过细胞色素P4503A4系统代谢消除,尼莫地平片主要通过双氢吡啶环脱氢和去甲基氧化运行。酯键氧化裂解、2-和6-甲基羟基化及葡萄糖醛酸结合反应亦为运一步的代谢步骤。尼莫地平片的血浆中的3个主要的代谢产物呈现无或不重要的残留治疗作用。尼莫地平片尚不知是否对肝药酶呈诱导或抑制作用。人体中代谢产物50%从肾脏排泄,30%从胆汁排泄。尼莫地平片的消除动力学为线性,尼莫地平片半衰期为1.1-1.7小时,5-10小时的终末半衰期对说明书中建立的给药间隔无参考意义。

尼莫地平片的动物实验表明能通过胎盘屏障,虽缺乏人体试验资料,但分布可能与此类似。但未经试验证实。尼莫地平片及其代谢产物在大鼠乳汁中浓度比在母体血浆中高,药物原型在人乳汁中浓度与母体血浆中相同。尼莫地平片口服给药几乎完全吸收,尼莫地平片服药10-15分钟后能在血浆中检测到原形及首过效应代谢产物。

尼莫地平片与利福平联合应用会显著降低尼莫地平的疗效,因此尼莫地平禁止与利福平联合应用。

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(实习编缉:叶铠)

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