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赖诺普利片对肾功能损害是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/3/19 14:57:41
    导读:赖诺普利片根据尿回收率试验,赖诺普利片在用5-80mg剂量范围的试验中赖诺普利的平均吸收度大约为25%,个体差异为(6-60%)。

赖诺普利片适用于治疗原发性高血压及肾血管性高血压。主要成份为赖诺普利。对本品过敏者禁用。那么,赖诺普利片对肾功能损害是怎样呢?

赖诺普利片根据尿回收率试验,赖诺普利片在用5-80mg剂量范围的试验中赖诺普利的平均吸收度大约为25%,个体差异为(6-60%)。赖诺普利片不在体内代谢,而以原形经尿排出。食物不影响其吸收。大鼠试验结果表明赖诺普利很难通过血脑屏障。

赖诺普利片为依那普利拉的赖氨酸衍生物,赖诺普利片口服时吸收不受食物影响,约6~8小时达血药浓度峰值。赖诺普利片的生物利用度约为25%~50%。赖诺普利片不易与血浆蛋白结合,口服10mg后,平均分布容积为1.24L。赖诺普利片不再进一步代谢,吸收的药物以原形从尿排出。赖诺普利片呈多相清除,大部分的药物在快速相清除。赖诺普利片的有效半衰期约为12.6小时,终末半衰期约为30个小时。赖诺普利片每日服用一次,3天后达血药浓度达稳态,肾功能减退时药物有蓄积。肾清除率平均为每分钟106ml,主要通过肾脏排泄。

赖诺普利片的端相显示了药物与ACE可饱和的结合,这种结合与药物的剂量不成比例。赖诺普利片与其它血浆蛋白似乎无结合作用。赖诺普利片经由肾排泄,肾功能受损时清除率下降。但只有当肾小球滤过率小于30ml/min时,清除率下降才具有临床意义。赖诺普利片对老年患者血药浓度水平及曲线下面积均较年轻人高。赖诺普利片可通过肾透析清除。

赖诺普利片对肾功能损害:对充血性心力衰竭患者,用ACE抑制剂后产生的低血压可导致肾功能损害进一步加重。曾经有可逆性急性肾功能衰竭的报道。

在一些患有双侧肾动脉狭窄或独肾肾的肾动脉狭窄的患者中,用ACE抑制剂治疗后曾观察到血尿素和血清肌酐增加,停止治疗后可恢复,此种情况在肾功能不全病人中易发生。若同时存在肾血管性高血压,出现严重的低血压和肾功能不全的危险性增加。对这些病人,应在严密的医学检测下从低剂量开始治疗,且谨慎的进行剂量上调。因利尿治疗可能导致上述情况,应停用利尿剂,并在本品开始治疗的第一周监测肾功能。

一些原先不存在明显肾血管病变的高血压患者,血尿素和血清肌酐曾有轻微和短暂的增加,特别是本品与利尿剂同时服用者。这种情况在已有肾功能不全的病人身上尤易发生,必要时需要减少及/或停止服用利尿剂和/或本品。

明确伴有肾功能不全的急性心肌梗死病人不宜开始本品治疗。肾功能低下的定义为血清肌酐浓度超过177mmol/l和/或尿蛋白超过500mg/24h。如果在用本品治疗期间出现肾功能不全(血清肌酐浓度超过265mmol/l或治疗前的两倍),医生应该考虑停止使用本品。

方舟健客温馨提醒:建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到安全、合理、有效、经济地用药。药物并不是适合每个患者,有些药物患者使用有效果,有些药物患者使用导致过敏等情况,所以在没有了解患者病情的情况下,我们是不会盲目指导患者用药的。更多详细请致电400-086-5111,咨询方舟健客药师。

(实习编缉:邵泽妹)

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