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醋氯芬酸肠溶胶囊的药代动力学如何?

来源:方舟健客 发布时间:2015/3/19 10:50:33
    导读:口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收,其生物利用度几乎达100%,血药浓度达峰时间为用药后1.25~3小时。与食物同服达峰时间延长,但吸收不受食物影响。

药代动力学又称药物代谢动力学或药动学。主要研究机体对药物的处置的动态变we化,包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。药物代谢动力学是近二十年迅速发展起来的一门新学科。

那么,醋氯芬酸肠溶胶囊的药代动力学如何?

醋氯芬酸肠溶胶囊为非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛作用。用于骨关节炎类风湿性关节炎和强直性脊椎炎等引起的疼痛和炎症的症状治疗。

醋氯芬酸肠溶胶囊的药代动力学,据国外文献报道:

1.吸收:口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收,其生物利用度几乎达100%,血药浓度达峰时间为用药后1.25~3小时。与食物同服达峰时间延长,但吸收不受食物影响。

2.分布:醋氯芬酸蛋白结合率高(>99.7%),醋氯芬酸透进滑膜液,其浓度达血浆药物浓度的60%,分布容积近30L。

3.排泄:平均血浆消除半衰期为4~4.3小时,消除率约为6L/h,近2/3药物主要以结合形式的羟基化代谢物通过尿排泄,原形药物仅占药物剂量的1%。

醋氯芬酸很可能通过CYPZC9代谢为4-OH醋氯芬酸,其临床活性极微,在许多代谢物中,已检测到双氯芬酸4-OH双氯芬酸,本品的临床研究结果与文献报道基本一致,口服后达峰时间为2~3小时,Cmax为6.8~8.9μg/ml,平均消除半衰期为3.6至6.9小时。

4.在病人中的特征:未检测到在老年人中醋氯芬酸药代动力学特征的改变。

肝功能下降患者单剂量口服醋氯芬酸后,可检测到醋氯芬酸清除率减慢,每天一次,每次100mg,重复服药,轻到中度肝硬化患者药代动力学参数与正常人之间没有区别。

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(实习编辑:杨春凤)

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