盐酸可乐定片的主要成份为盐酸可乐定。用于高血压急症。偏头痛、绝经期潮热、痛经,以及戒绝阿片瘾毒症状。对可乐定过敏者禁用。那么,服用盐酸可乐定片会产生耐药性吗?
盐酸可乐定片能直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体,使抑制性神经元激动,盐酸可乐定片可以减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。
盐酸可乐定片口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官,盐酸可乐定片在组织内药物浓度比血浆中高,盐酸可乐定片能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%~40%。盐酸可乐定片口服后半小时到1小时发挥降压作用,3~5小时血药浓度达峰值,一般为1.35ng/ml,作用持续时间6~8小时。盐酸可乐定片是α受体激动剂。
盐酸可乐定片的消除半衰期为12.7(6~23)小时,肾功能不全时延长。盐酸可乐定片的表观分布容积为2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min.kg)。盐酸可乐定片在肝脏代谢,约50%吸收的剂量经肝内转化。40%~60%以原形于24小时内经肾排泄,20%经肝肠循环由胆汁排出。
长期服用盐酸可乐定片由于液体潴留及血容量扩充,可产生耐药性,降压作用减弱,但加利尿剂可纠正。
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(实习编缉:叶铠)
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