马来酸罗格列酮片为橙色薄膜包衣异型片,除去包衣为白色或类白色。用于经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。本品单片不可掰开服用。那么,马来酸罗格列酮片与华法林合用是怎样呢?
马来酸罗格列酮片可有效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖,减轻其高胰岛素血症,并可延缓db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展。马来酸罗格列酮片的动物研究提示,马来酸罗格列酮片的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现,并且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLUT-4的基因表达增加。马来酸罗格列酮片不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。
马来酸罗格列酮片的口服吸收生物利用度为99%,马来酸罗格列酮片的血浆达峰时间约为1小时,血浆清除半衰期(t1/2)为3~4小时,进食对本品的吸收总量无明显影响,但达峰时间延迟2.2小时,峰值降低20%。
马来酸罗格列酮片的平均口服分布容积为17.6L(30%)。99.8%与血浆蛋白结合,主要为白蛋白。马来酸罗格列酮片的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型(由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量下降)中得到显示。
马来酸罗格列酮片与华法林合用:连续服用本品对华法林对映体的稳态药代动力学参数无影响。
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(实习编缉:陈志东)
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