马来酸罗格列酮片禁用于既往对罗格列酮或其他赋形剂具有过敏史的患者。用于经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。那么,马来酸罗格列酮片的老年患者用药是怎样呢?
马来酸罗格列酮片主要以原形从尿排出,马来酸罗格列酮片主要代谢途径为经N-去甲基和羟化作用与硫酸盐或葡萄糖醛酸结合。所有循环代谢产物均没有胰岛素增敏作用。马来酸罗格列酮片的平均口服分布容积为17.6L(30%)。99.8%与血浆蛋白结合,主要为白蛋白。
马来酸罗格列酮片的体外试验证实,马来酸罗格列酮片绝大部分经P450酶系统的CYP2C8途径,少量经CYP2C9途径代谢。口服或静脉给予14C标记的罗格列酮后,64%经尿液排出,23%经粪便排出。马来酸罗格列酮片的临床研究证实罗格列酮的药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟或饮酒的影响。
马来酸罗格列酮片的口服吸收生物利用度为99%,马来酸罗格列酮片的血浆达峰时间约为1小时,血浆清除半衰期(t1/2)为3~4小时,进食对本品的吸收总量无明显影响,但达峰时间延迟2.2小时,峰值降低20%。
马来酸罗格列酮片的老年患者用药:群体药代动力学分析表明,年龄对罗格列酮的药代动力学无显著影响(参见临床药代动力学特殊人群),因此老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。在临床对照试验中,老年组(≥65岁)与成人组(<65岁)在药物的安全性与有效性方面未观察到总体上的差异。
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(实习编缉:陈志东)
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