马来酸罗格列酮片为橙色薄膜包衣异型片,除去包衣为白色或类白色。用于经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。那么,马来酸罗格列酮片会出现体重增加吗?
马来酸罗格列酮片用于经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。马来酸罗格列酮片激活PPAR-γ核受体,可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外,PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。
马来酸罗格列酮片的临床研究中,空腹血糖(FPG)和HbAlc的检测结果表明,马来酸罗格列酮片可改善血糖控制情况,同时伴有血胰岛素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。马来酸罗格列酮片对血糖控制的改善作用较持久,可维持达52周。
马来酸罗格列酮片可单独应用,也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用磺脲类或双胍类血糖控制不佳的2型糖尿病患者。马来酸罗格列酮片为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性、强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。
马来酸罗格列酮片单用和与其它降糖药合用可出现体重增加,且具有剂量相关性(见表7)。体重增加的机制尚不清楚,但有可能为体液潴留和脂肪重新分布的共同作用的结果。本品上市后,罕见临床试验中所观察到的体重异常快速增加的报道。出现体重异常增加的患者应检测液体蓄积和容量相关的事件如过度水肿及充血性心衰。
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(实习编缉:陈志东)
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