马来酸罗格列酮片的主要成份为马来酸罗格列酮。化学名:(±)-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二。那么,马来酸罗格列酮片的单药治疗用量是怎样呢?
马来酸罗格列酮片可通过增加组织对胰岛素敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降低血糖的疗效,可明显降低空腹血糖及胰岛素和C-肽水平,马来酸罗格列酮片对餐后血糖和胰岛素亦有明显的降低作用。使糖化血红蛋白(HbAlc)水平明显降低。马来酸罗格列酮片的作用机制与特异性激活一种核受体:过氧化物酶体增殖因子激活的γ-型受体(PPARγ)有关。
马来酸罗格列酮片在人类,马来酸罗格列酮片分布在一些胰岛素作用的关键靶组织如:脂肪组织、骨骼肌和肝脏等。马来酸罗格列酮片的作用是调节胰岛素反应基因转录,而胰岛素反应基因参与控制葡萄糖产生、转运和利用。马来酸罗格列酮片基因也调节脂肪酸代谢。于动物模型,马来酸罗格列酮片可以增加肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素作用的敏感性。可见到在脂肪组织上胰岛素介导的葡萄糖转运子GLUT-4的表达增加。噻唑烷二酮类治疗2型糖尿病奏效的条件为患者尚有一定的分泌胰岛素的能力,如胰岛素已严重缺乏则不能奏效。
马来酸罗格列酮片用于经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。马来酸罗格列酮片可单独应用,也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用磺脲类或双胍类血糖控制不佳的2型糖尿病患者。
马来酸罗格列酮片的单药治疗用量:本品的通常起始用量为4毫克/日,每日一次,每次一片。临床试验表明,服用4毫克/次、每日2次可更明显降低患者的空腹血糖和HbA1c水平。
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(实习编缉:陈志东)
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