马来酸罗格列酮片为橙色薄膜包衣异型片,除去包衣为白色或类白色。主要成份为马来酸罗格列酮。化学名:(±)-5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二。那么,马来酸罗格列酮片的用法用量有什么呢?
马来酸罗格列酮片用于经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。马来酸罗格列酮片可单独应用,也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用磺脲类或双胍类血糖控制不佳的2型糖尿病患者。马来酸罗格列酮片为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性、强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。
马来酸罗格列酮片激活PPAR-γ核受体,可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外,PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。马来酸罗格列酮片的临床研究中,空腹血糖(FPG)和HbAlc的检测结果表明,马来酸罗格列酮片可改善血糖控制情况,同时伴有血胰岛素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。马来酸罗格列酮片对血糖控制的改善作用较持久,可维持达52周。马来酸罗格列酮片的用法用量是:
糖尿病的治疗应个体化。
本品的起始用量为4毫克/日,每日一次,每次一片。经8至12周的治疗后,若空腹血糖控制不理想,可加量至单独服用本品8毫克/日或与二甲双胍合用。
单药治疗:本品的通常起始用量为4毫克/日,每日一次,每次一片。临床试验表明,服用4毫克/次、每日2次可更明显降低患者的空腹血糖和HbA1c水平。
1.联合用药:
若在现有的治疗中加用本品,则应维持原有磺酰脲类药物或二甲双胍的用量并加用本品。
与磺酰脲类药物合用:与磺酰脲类药物合用时,本品的起始用量为4毫克/日,每日一次,每次一片。如患者出现低血糖,需减少磺酰脲类药物用量。
2.与二甲双胍合用:与二甲双胍合用时,本品的通常起始用量通常为4毫克/日,每日一次,每次一片。在合并用药期间,不会发生因低血糖而需调整二甲双胍用量的情况。
3.最大推荐剂量:本品最大推荐剂量为8毫克/日,可单次或分2次服用,临床研究表明,此剂量单药服用或与二甲双胍合用均安全有效。目前尚无本品以4毫克以上剂量与磺酰脲类药物合用的足够临床试验资料。本品可于空腹或进餐时服用。
当本品与其他一些特定药物联合应用时,可能需要调整本品的用药剂量(参见注意事项、药物相互作用和药代动力学)。老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。肾损害患者单用本品毋需调整剂量;因肾损害患者禁用二甲双胍,故对此类患者,本品不可与二甲双胍合用。
若2型糖尿病患者有活动性肝脏疾患的临床表现或血清转氨酶升高(ALT〉正常上限2.5倍),则不推荐服用本品。患者在初次服用本品前应检测肝功。在有任何临床需要的情况下,需按医嘱定期复查。
目前,尚无18岁以下患者服用本品的资料,故不推荐儿童患者服用本品。马来酸罗格列酮在轻中度心衰患者中的应用。轻中度心衰(NYHA分级为I或II)患者接受本品的起始剂量应为每日4mg。在评估患者发生体液潴留相关不良反应的风险后,慎重地提高本品剂量至8mg/日(参见注意事项、不良反应和临床试验)。本品单片不可掰开服用。
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(实习编缉:陈志东)
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