吗替麦考酚酯分散片的主要成分为吗替麦考酚酯。用于预防同种肾移植病人的排斥反应,及治疗难治性排斥反应。那么,吗替麦考酚酯分散片的免疫抑制紊乱是怎样呢?
吗替麦考酚酯分散片在临床有效浓度下,97%的MPA与血浆白蛋白结合。吗替麦考酚酯分散片主要通过葡萄糖醛酸转移酶,代谢成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),吗替麦考酚酯分散片无药理活性。MMF代谢以后有极少量MPA(<1%)从尿液排出,吗替麦考酚酯分散片多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内(<40天),平均曲线下面积(AUC)和血浓度峰值(Cmax),比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%
吗替麦考酚酯分散片口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成分MPA。吗替麦考酚酯分散片口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积)。吗替麦考酚酯分散片口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA最大浓度(Cmax)将降低40%。
吗替麦考酚酯分散片的免疫抑制紊乱;严重的威胁生命的感染,例如:脑膜炎和感染性心内膜炎偶有报道,有证据表明一定类型的感染如结核和非典型微生物感染有较高的发生频率。
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(实习编缉:张桂平)
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