盐酸吡格列酮片的主要成份为盐酸吡格列酮。化学名:(±)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐。那么,盐酸吡格列酮片的注意事项是怎样呢?
盐酸吡格列酮片对于2型糖尿病(非胰岛素依赖糖尿病,NIDDM)患者,盐酸吡格列酮片可与饮食控制和体育锻炼联合以改善血糖控制。盐酸吡格列酮片可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,盐酸吡格列酮片也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要,在药物维持治疗时也是如此。
盐酸吡格列酮片为噻唑烷二酮类口服降糖药,盐酸吡格列酮片为高度选择性的过氧化物酶增殖体激活受体-γ(PPARγ)的激动剂,能激活PPARγ,盐酸吡格列酮片能调节许多控制葡萄糖及脂质代谢的胰岛素相关基因转录,受体后水平增加组织对胰岛素的敏感性,降低胰岛素抵抗,从而达到降低血糖的目的。
盐酸吡格列酮片每天给予10次后,盐酸吡格列酮片及其活性代谢物的血清浓度持续升高,7d内达到稳态浓度。在稳定状态下,盐酸吡格列酮片的2个活性代谢物Ⅲ(M-Ⅲ)及Ⅳ(M-Ⅳ)的血浆浓度≥吡格列酮的血浆浓度,盐酸吡格列酮片约占30%~50%,其AUC占总AUC的20%~25%。盐酸吡格列酮片的注意事项是:
1、本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用,因此,不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。
2、对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者,用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗,可导致重新排卵。
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(实习编缉:钟丽冰)
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