盐酸二甲双胍缓释片的主要成分为盐酸二甲双胍。用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者。那么,盐酸二甲双胍缓释片的禁忌是怎样呢?
盐酸二甲双胍缓释片口服后经胃肠道吸收,作用持续24小时,盐酸二甲双胍缓释片与血浆蛋白结合率小于 5%,盐酸二甲双胍缓释片不经肝脏代谢,经肾排泄,约1/3以羟基苯乙双胍的代谢产物形式从尿中排出。盐酸二甲双胍缓释片可以抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出。 盐酸二甲双胍缓释片可以抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。 盐酸二甲双胍缓释片可以抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总胆固醇水平。
盐酸二甲双胍缓释片单剂量服用,与普通片相比相对生物利用度为101.7±14.6%。盐酸二甲双胍缓释片与普通片相比,表观半衰期(T1/2)分别为5.78±1.18、2.62±0.46h,Tmax分别为3.3±0.7、2.2±0.3h,Cmax分别为1.80±0.37、2.49±0.38μg·ml-1,平均驻留时间(MRT)为8.14±1.31、4.69±0.76h,盐酸二甲双胍缓释片达峰时间滞后,峰浓度降低(P=0.0001),(表观)半衰期延长。盐酸二甲双胍缓释片多剂量服用至稳态后的相对生物利用度F为87.0±8.5%。盐酸二甲双胍缓释片的禁忌是:
1.2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。
2.糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)。
3.静脉肾盂造影或动脉造影前。
4.酗酒者。
5.严重心、肺病患者。
6.维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者。
7.全身情况较差的患者(如营养不良、脱水)。
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(实习编缉:陈志东)
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