依西美坦片为白色片或糖衣片,除去包衣后显白色或类白色。依西美坦片的主要成分为依西美坦。那么,依西美坦片的不良反应是怎样呢?
依西美坦片不存在孕激素和雌激素样作用,有轻微的雄激素样作用,这可能和17-羟衍生物的结构有关,且这种雄激素样作用主要在高剂量时可见。依西美坦片在重复每日给药的研究中,不管是否用ACTH刺激,均未见依西美坦对肾上腺可的松和醛固酮的生物合成有影响,证明了依西美坦对甾体类固醇代谢酶的作用有选择性。
依西美坦片的据文献报告,绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收;食用高脂肪餐后;其血浆水平上升约40%。依西美坦片在各组织中广泛分布,其血浆蛋白结合率为90%。依西美坦片的代谢率广泛,依西美坦片主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢,代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱,依西美坦片代谢物主要从尿和粪中排泄,约各占40%左右、尿中排出的原形药物低于给药量的1%。
依西美坦片的不良反应:本品的主要不良反应有:恶心、口干、便秘、腹泻、头晕、失眠、皮疹、疲劳、发热、浮肿、疼痛、呕吐、腹痛、食欲增加、体重增加等。其次文献报道还有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽。其他还有淋巴细胞计数下降、肝功能指标(如丙氨酸转移酶等)异常等。在临床试验中,只有3%的病人由于不良反应终止治疗,主要在依西美坦治疗的前10周内,由于不良反应在后期终止治疗者不常见(0.3%)。
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(实习编缉:张桂平)
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