依西美坦片的主要成分为依西美坦。化学名称 1,4-二烯-3,17-二酮-6-亚甲基雄烷或6-亚甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮。那么,依西美坦片可以治疗什么疾病呢?
依西美坦片是一种不可逆的甾体类芳香化酶抑制剂,依西美坦片结构与天然雄烯二酮底物相似。绝经后妇女的雌激素主要由雄激素通过外周组织芳香化酶的作用转化而成。依西美坦片通过抑制芳香化酶从而阻断患者体内雌激素的生成是一种有效的、选择性的治疗绝经后激素依赖型乳腺癌的方法。依西美坦片5 mg即可显著降低绝经后妇女的血清雌激素水平,剂量达10-25 mg时可最大程度(>90%)降低雌激素水平。绝经后的乳腺癌患者接受每日25 mg依西美坦治疗,其总体芳香化作用下降98%。
依西美坦片不存在孕激素和雌激素样作用,有轻微的雄激素样作用,这可能和17-羟衍生物的结构有关,且这种雄激素样作用主要在高剂量时可见。依西美坦片在重复每日给药的研究中,不管是否用ACTH刺激,均未见依西美坦对肾上腺可的松和醛固酮的生物合成有影响,证明了依西美坦对甾体类固醇代谢酶的作用有选择性。
依西美坦片为白色片或糖衣片,除去包衣后显白色或类白色。依西美坦片适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。
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(实习编缉:张桂平)
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