酮康唑为合成的咪唑二恶烷衍生物,对皮真菌、酵母菌(念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属)、双相真菌和真菌纲具有抑菌和杀菌活性。酮康唑对曲霉菌、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属较不敏感,但对Entomophthorales例外。酮康唑抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其他脂类化合物的组成。酮康唑胶囊和解痉药可以同时应用吗?
酮康唑胶囊(白敬宇)在胃酸内溶解吸收,胃酸酸度减低时可使吸收减少,餐后服用可使其吸收增加。酮康唑胶囊(白敬宇)餐后服用的生物利用度为75%。单剂口服酮康唑胶囊(白敬宇)200mg和400mg后,血药峰浓度分别为3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。达峰时间为1~4小时。酮康唑胶囊(白敬宇)吸收后在体内分布广泛,可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、肌腱、皮肤软组织、粪便等。对血-脑脊液屏障穿透性差,大多数情况下,脑脊液药物浓度低于1mg/L。酮康唑胶囊(白敬宇)亦可透过血胎盘屏障。血清蛋白结合率约为90%以上。消除半减期为6.5~9小时。部分药物在肝内代谢,降解为无活性的咪唑环和哌嗪环。代谢物及原型药主要由胆汁排泄,经肾脏排出仅占给药量的13%,其中约2~4%为药物原型,酮康唑胶囊(白敬宇)亦可分泌至乳汁中。
酮康唑胶囊(白敬宇)的主要成分为酮康唑。分子式:C26H28Cl2N4O4,子量:531.44,为胶囊剂,内含类白色结晶性粉末;无臭,无味。酮康唑胶囊(白敬宇)功效1.由皮真菌和(或)酵母菌引起的皮肤、毛发和指(趾)的感染(皮癣菌病、甲癣、甲周炎、花斑癣、慢性皮肤粘膜念珠菌病等),当局部治疗无效或由于感染部位、面积及深度等因素不易上药时,可用本药治疗。2.胃肠道酵母菌感染。3.应用局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌。
制酸药、抗胆碱能药物、解痉药、组胺H2受体阻滞药、奥美拉唑、硫糖铝等同时应用时可使酮康唑胶囊(白敬宇)吸收明显减少,因此应于服用酮康唑胶囊(白敬宇)2小时后应用此类药物。
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(实习编辑:孙媛媛)
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