瑞格列奈片的主要成份为瑞格列奈。本品为白色片(O.5mg)或黄色片(1.0mg)或桃红色片(2.0mg)，表面上刻有诺和诺德公司标志(Apis牛)。那么，哪些患者禁用瑞格列奈片呢？
瑞格列奈片服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降，4~6小时内被清除。瑞格列奈片的血浆半衰期约为1小时。瑞格列奈片与人血浆蛋白的结合大于98％。瑞格列奈片为非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，瑞格列奈片为与胰岛β细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合。
瑞格列奈片几乎全部被代谢，代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。瑞格列奈片及其代谢产物主要自胆汁排泄，很小部分(小于8％)代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于1％。瑞格列奈片为能使钾通道关闭，β细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，瑞格列奈片为具有促进胰岛素分泌，瑞格列奈片为作用快于磺酰脲类，故餐后降血糖作用较快。
已知对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者；1型糖尿病患者（胰岛素依赖型，IDDM）；伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者；妊娠或哺乳妇女；8岁以下儿童；严重肾功能或肝功能不全的患者；与CYP3A4抑制剂或诱导剂合并治疗时禁用瑞格列奈片。
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（实习编缉：陈志东）
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