瑞格列奈片用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。那么,瑞格列奈片的禁忌是怎样呢?
瑞格列奈片几乎全部被代谢,代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。瑞格列奈片及其代谢产物主要自胆汁排泄,很小部分(小于8%)代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于1%。瑞格列奈片为能使钾通道关闭,β细胞去极化,钙通道开放,钙离子内流,瑞格列奈片为具有促进胰岛素分泌,瑞格列奈片为作用快于磺酰脲类,故餐后降血糖作用较快。
瑞格列奈片服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降,4~6小时内被清除。瑞格列奈片的血浆半衰期约为1小时。瑞格列奈片与人血浆蛋白的结合大于98%。瑞格列奈片可与二甲双胍并用。二者并用时对控制血糖比各自单独使用时更能达到协同功效。瑞格列奈片的禁忌是:
1.已知对瑞格列奈或本品中的任何赋型剂过敏的患者。
2.1型糖尿病患者(胰岛素依赖型,IDDM)。
3.伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。
4.妊娠或哺乳妇女。
5.8岁以下儿童。
6.严重肾功能或肝功能不全的患者。
7.与CYP3A4抑制剂或诱导剂合并治疗时。
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(实习编缉:陈志东)
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