螺内酯片与噻嗪类利尿药合用,增强利尿效应和预防低钾血症。用于治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病。那么,螺内酯片与什么药物合用会增加高钾血症的发生呢?
螺内酯片口服吸收较好,螺内酯片的生物利用度大于90%,螺内酯片的血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。
螺内酯片结构与醛固酮相似,螺内酯片为醛固酮的竞争性抑制剂。螺内酯片作用于远曲小管和集合管,阻断Na+-K+和Na+-H+交换,结果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,对Ca2+和P3-的作用不定。
螺内酯片依服药方式不同T1/2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),每日服药4次时缩短为12.5小时(9~16小时)。螺内酯片无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有10%以原形从肾脏排泄。
螺内酯片与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L,如库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。
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(实习编缉:陈志东)
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