螺内酯片可用于此病的诊断和治疗。主要成份为螺内酯。化学名称为17β-羟基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯。那么,螺内酯片的成人用量是怎样?
螺内酯片口服吸收较好,螺内酯片的生物利用度大于90%,螺内酯片的血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。螺内酯片依服药方式不同T1/2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),每日服药4次时缩短为12.5小时(9~16小时)。螺内酯片无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有10%以原形从肾脏排泄。
螺内酯片作用于远曲小管和集合管,阻断Na+-K+和Na+-H+交换,结果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,对Ca2+和P3-的作用不定。螺内酯片仅作用于远曲小管和集合管,螺内酯片对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱。另外,螺内酯片对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。螺内酯片的成人用量是:
1.治疗水肿性疾病,每日40~120mg,分2~4次服用,至少连服5日。以后酌情调整剂量。
2.治疗高血压,开始每日40~80mg,分次服用,至少2周,以后酌情调整剂量,不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用,以免增加发生高钾血症的机会。
3.治疗原发性醛固酮增多症,手术前患者每日用量100~400mg,分2~4次服用。不宜手术的患者,则选用较小剂量维持。
4.诊断原发性醛固酮增多症。长期试验,每日400mg,分2~4次,连续3~4周。短期试验,每日400mg,分2~4次服用,连续4日。老年人对本药较敏感,开始用量宜偏小。
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(实习编缉:陈志东)
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