依托泊苷胶囊为软胶囊,内容物为无色或浅黄色透明黏液性液体。依托泊苷胶囊的主要成份为依托泊苷。那么,依托泊苷胶囊用于静注是怎样呢?
依托泊苷胶囊的动物实验显示服药2小时后,血中药物浓度达到高峰,血浆半衰期0.9小时,血浆中浓度占全血浓度70%。AUC与给药浓度呈直线关系。依托泊苷胶囊对人类单次口服1-2小时后,血中浓度达最高峰,以后逐渐减少。依托泊苷胶囊的动物实验表明72小时后分别在尿中排泄率4.3-7.2%,便中排泄率81.7-87.2%,依托泊苷胶囊主要分布在血液,子宫,卵巢,癌组织,肾脏,肝脏,组织中浓度同血液中浓度一样,迅速衰减,没有蓄积性。依托泊苷胶囊物不能通过血脑屏障。
依托泊苷胶囊的非糖式同系物4-去甲基表鬼臼毒素可以抑制微管的组装和拓朴异构酶Ⅱ使DNA不能修复。依托泊苷胶囊口服后,依托泊苷胶囊的生物利用度为50%,依托泊苷胶囊的血中浓度仅为静脉注射的52±8%;依托泊苷胶囊口服后0.5~4小时血浓度可达高峰,t1/2为4.9±0.4小时。
依托泊苷胶囊主要用于治疗急性粒细胞白血病,疗效较好,与常用药物无交叉耐药性。依托泊苷胶囊也可用于治疗小细胞未分化型肺癌,疗效也较好。依托泊苷胶囊尚可用于恶性淋巴瘤、睾丸恶性生殖细胞瘤,可与顺氯氨铂合用。依托泊苷胶囊对神经母细胞瘤、绒癌和卵巢癌等也有一定疗效。
依托泊苷胶囊用于静注时,药液不可外漏,静滴时速度不得过快,至少30分钟,否则易引起低血压。
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(实习编缉:张桂平)
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