酒石酸美托洛尔片的主要成份为酒石酸美托洛尔。禁用于低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)患者。那么,长期服用酒石酸美托洛尔片欲中断治疗会怎样呢?
酒石酸美托洛尔片的血压降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。t1/2为3-5小时,肾功能不全时无明显改变。酒石酸美托洛尔片在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(3%-10%)为原形物。
酒石酸美托洛尔片无致突变作用;酒石酸美托洛尔片对胎儿无影响。大鼠服用本品800mg/天,共2年未发现良性及恶性赘生物。酒石酸美托洛尔片口服吸收迅速完全(>95%),酒石酸美托洛尔片的生物利用度约为50%。酒石酸美托洛尔片吸收后迅速进入细胞外组织,并能通过血-脑脊液屏障及胎盘屏障。酒石酸美托洛尔片的蛋白结合率低,约10%。酒石酸美托洛尔片口服1.5小时血药浓度达峰值,最大作用时间为1-2小时。
长期使用酒石酸美托洛尔片时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
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(实习编缉:叶铠)
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