硫酸氢氯吡格雷片为粉红色圆形薄膜衣片。主要成分是硫酸氯吡格雷。禁用于活动性病理性出血,如消化性溃疡或颅内出血患者。那么,硫酸氢氯吡格雷片用于缺血性卒中患者的用量是怎样呢?
硫酸氢氯吡格雷片75mg每日一次,重复给药后,严重肾损害病人(肌酐清除率5-15mlmin)的主要循环代谢物的血浆浓度低于中度肾损害的病人(肌酐清除率30-60ml/min)和健康受试者。硫酸氢氯吡格雷片与健康受试者相比,尽管对ADP诱导的血小板聚集的抑制较低(25%),但出血时间的延长与每天服用氯吡格雷75mg的健康志愿者相同。而且,所有病人的临床耐受性良好。硫酸氢氯吡格雷片对健康志愿者及患有肝硬化(Child-PughclassA或B)病人单剂量、多剂量服用氯吡格雷,对氯吡格雷药效学及药代动力学进行评价。
硫酸氢氯吡格雷片的体外试验显示,硫酸氢氯吡格雷片及其主要循环代谢物与人血浆蛋白呈可逆性结合(分别为98%和94%),在很广的浓度范围内为非饱和状态。硫酸氢氯吡格雷片人体口服14C标记的氯吡格雷以后,在5天内约50%由尿液排出,约46%由粪便排出。一次和重复给药后,血浆中主要循环代谢产物的消除半衰期为8小时。
硫酸氢氯吡格雷片是一种前体药。硫酸氢氯吡格雷片经氧化生成2-氧基-氯吡格雷,继之水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。氧化作用主要由细胞色素P450同功酶2B6和3A4调节,1A1、1A2和2C19也有一定的调节作用。
硫酸氢氯吡格雷片的体外已经分离出这种活性硫醇代谢物,它可迅速、不可逆地与血小板受体结合,从而抑制血小板聚集。硫酸氢氯吡格雷片在血浆中未检测到此种代谢物。在50-150mg的剂量范围内,硫酸氢氯吡格雷片的主要循环代谢物的药代动力学为线性(血浆浓度与剂量成正比)。
硫酸氢氯吡格雷片用于缺血性卒中患者(从7天到小于6个月)的用量:口服,可与食物同服也可单独服用。每日一次,每次二片。
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(实习编缉:陈志东)
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