硫酸氢氯吡格雷片的主要成分是硫酸氯吡格雷。禁用于活动性病理性出血,如消化性溃疡或颅内出血患者。那么,硫酸氢氯吡格雷片与血栓溶解剂同用是怎样呢?
硫酸氢氯吡格雷片多次口服75mg以后,硫酸氢氯吡格雷片吸收迅速。母体化合物的血浆浓度很低,一般在用药2小时后低于定量限(0.00025mg/L)。硫酸氢氯吡格雷片根据尿液中氯吡格雷代谢物排泄量计算,至少有50%药物被吸收。氯吡格雷主要由肝脏代谢。硫酸氢氯吡格雷片主要代谢产物是羧酸盐衍生物,无抗血小板聚集作用,占血浆中药物相关化合物的85%。硫酸氢氯吡格雷片多次口服75mg以后,硫酸氢氯吡格雷片代谢物的血药浓度约在服药后1小时达峰(约为3mg/l)。
硫酸氢氯吡格雷片为粉红色圆形薄膜衣片。硫酸氢氯吡格雷片适用于有过近期发作的中风,心肌梗死和确诊外周动脉疾病的患者,硫酸氢氯吡格雷片可减少动脉粥洋硬化事件的发生(如心肌梗死,中风和血管性死亡)。硫酸氢氯吡格雷片与阿司匹林联合,用于非ST段抬高性急性冠脉综合症(不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死)患者。
硫酸氢氯吡格雷片为血小板聚集抑制剂,硫酸氢氯吡格雷片能选择性地抑制ADP与血小板受体的结合,随后抑制激活ADP与糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物,从而抑制血小板的聚集。硫酸氢氯吡格雷片也可抑制非ADP引起的血小板聚集,不影响磷酸二酯酶的活性。硫酸氢氯吡格雷片通过不可逆地改变血小板ADP受体,使血小板的寿命受到影响。
硫酸氢氯吡格雷片与血栓溶解剂同用:近期发作的心肌梗死的病人,同时服用氯吡格雷,rt-PA和肝素,评价其安全性。临床出血的发生率与rt-PA和肝素同阿司匹林同时服用的发生率相似。由于氯吡格雷与其他血栓溶解剂同时服用的安全性没有确立,因此使用时应谨慎。
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(实习编缉:陈志东)
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