硫酸氢氯吡格雷片为粉红色圆形薄膜衣片。主要成分是硫酸氯吡格雷禁用于对活性物质或本品任一成份过敏患者。那么,孕妇使用硫酸氢氯吡格雷片是怎样呢?
硫酸氢氯吡格雷片的体外试验显示,硫酸氢氯吡格雷片及其主要循环代谢物与人血浆蛋白呈可逆性结合(分别为98%和94%),在很广的浓度范围内为非饱和状态。硫酸氢氯吡格雷片人体口服14C标记的氯吡格雷以后,在5天内约50%由尿液排出,约46%由粪便排出。一次和重复给药后,血浆中主要循环代谢产物的消除半衰期为8小时。
硫酸氢氯吡格雷片是一种前体药。硫酸氢氯吡格雷片经氧化生成2-氧基-氯吡格雷,继之水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。氧化作用主要由细胞色素P450同功酶2B6和3A4调节,1A1、1A2和2C19也有一定的调节作用。
硫酸氢氯吡格雷片的体外已经分离出这种活性硫醇代谢物,它可迅速、不可逆地与血小板受体结合,从而抑制血小板聚集。硫酸氢氯吡格雷片在血浆中未检测到此种代谢物。在50-150mg的剂量范围内,硫酸氢氯吡格雷片的主要循环代谢物的药代动力学为线性(血浆浓度与剂量成正比)。
硫酸氢氯吡格雷片75mg每日一次,重复给药后,严重肾损害病人(肌酐清除率5-15mlmin)的主要循环代谢物的血浆浓度低于中度肾损害的病人(肌酐清除率30-60ml/min)和健康受试者。硫酸氢氯吡格雷片与健康受试者相比,尽管对ADP诱导的血小板聚集的抑制较低(25%),但出血时间的延长与每天服用氯吡格雷75mg的健康志愿者相同。而且,所有病人的临床耐受性良好。硫酸氢氯吡格雷片对健康志愿者及患有肝硬化(Child-PughclassA或B)病人单剂量、多剂量服用氯吡格雷,对氯吡格雷药效学及药代动力学进行评价。
硫酸氢氯吡格雷片的孕妇用药:因尚无临床上提供的有关与妊娠的资料,谨慎起见,应避免给怀孕期妇女使用波立维。动物实验无直接或间接的证据表明对怀孕,胚胎/胎儿的发育,分娩或出生后成长存在有害作用。
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(实习编缉:陈志东)
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