西罗莫司片为三角形糖衣片，印有“Rapamune1mg”红色字样，除去包衣后显类白色。适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。那么，西罗莫司片与利福平合用是怎样呢？
西罗莫司片的高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收，故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司片分布容积（Vss/F）的平均值为12±8L/kg。西罗莫司片与人血浆蛋白广泛结合（约92%）。
西罗莫司片经O-去甲基化和/或羟化被广泛代谢。西罗莫司片在全血中可检测到7个主要代谢物，包括羟基化、去甲基化和羟基去甲基化代谢物。其中一些亦可在血浆、粪便和尿液中检测到。西罗莫司片在人的全血中，西罗莫司片为主要成份，且其免疫抑制活性达总活性的90%以上。
西罗莫司片可逆转大鼠的心和肾同种异体移植的急性排斥反应，并延长预致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西罗莫司片的免疫抑制作用可持续至停止治疗后6个月。此种免疫耐受性作用是同种抗原特异性的。
西罗莫司片与利福平合用：利福平是CYP3A4和P-gp的强效诱导剂；不推荐西罗莫司片与利福平同时服用（见[注意事项]-警告）。给予14例健康志愿者多剂量服用利福平600mg/日，连续14日，接着单剂量服用西罗莫司口服溶液20mg，西罗莫司的口服剂量清除率大幅上升了5.5倍（范围为2.8-10），表明AUC和Cmax分别平均下降约82%和71%。对于需要服用利福平的患者，应考虑改用酶诱导作用较小的治疗药物。
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（实习编缉：张桂平）
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