西罗莫司片为三角形糖衣片,印有“Rapamune1mg”红色字样,除去包衣后显类白色。适用于接受肾移植的患者,预防器官排斥。那么,西罗莫司片的孕妇用药是怎样呢?
西罗莫司片的高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收,故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司片分布容积(Vss/F)的平均值为12±8L/kg。西罗莫司片与人血浆蛋白广泛结合(约92%)。
西罗莫司片经O-去甲基化和/或羟化被广泛代谢。西罗莫司片在全血中可检测到7个主要代谢物,包括羟基化、去甲基化和羟基去甲基化代谢物。其中一些亦可在血浆、粪便和尿液中检测到。西罗莫司片在人的全血中,西罗莫司片为主要成份,且其免疫抑制活性达总活性的90%以上。
西罗莫司片可逆转大鼠的心和肾同种异体移植的急性排斥反应,并延长预致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中,西罗莫司片的免疫抑制作用可持续至停止治疗后6个月。此种免疫耐受性作用是同种抗原特异性的。
西罗莫司片的孕妇用药:尚未在孕妇中进行西罗莫司片的研究。在动物试验中,西罗莫司对胚胎/胎儿的毒性,表现为死胎和胎儿体重减轻(同时伴有骨骼骨化延迟)。在妊娠期间,只有西罗莫司片的潜在益处超过对胚胎/胎儿的潜在危险时才能使用本品。有效避孕须知:见[注意事项]–一般注意事项,避孕妊娠分类C:在大鼠0.1mg/kg及以上各剂量组(按体表面积校正约为临床剂量的0.2-0.5倍),西罗莫司对胚胎和胎儿有毒性,表现为死胎和胎儿体重减轻(同时伴有骨骼骨化延迟)。但无畸胎出现。西罗莫司片与环孢素联合使用,鼠的胚胎/胎儿死亡率比单用西罗莫司片高。给予雌兔毒性剂量的西罗莫司片0.05mg/kg(按体表面积校正约为临床剂量的0.3-0.8倍)对胎兔的发育无影响。尚未在孕妇中进行充分且对照良好的临床试验。在西罗莫司片治疗开始前、治疗期间和治疗停止后12周内,应采取有效的避孕措施。在妊娠期间,只有在使用西罗莫司片的潜在益处超过对胚胎/胎儿的潜在危险时,才可以使用。
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(实习编缉:张桂平)
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