西罗莫司片的主要成份为西罗莫司。西罗莫司片为三角形糖衣片,印有“Rapamune1mg”红色字样,除去包衣后显类白色。主要成份为西罗莫司。那么,西罗莫司片可以用于肺移植患者吗?
西罗莫司片经O-去甲基化和/或羟化被广泛代谢。西罗莫司片在全血中可检测到7个主要代谢物,包括羟基化、去甲基化和羟基去甲基化代谢物。其中一些亦可在血浆、粪便和尿液中检测到。西罗莫司片在人的全血中,西罗莫司片为主要成份,且其免疫抑制活性达总活性的90%以上。
西罗莫司片在稳定的肾移植受者中,西罗莫司片服用后西罗莫司的血液/血浆比的平均值(±标准差)为36±18,表明西罗莫司广泛分布入血液的有形成份中。西罗莫司片的分布容积(Vss/F)的平均值为12±8L/kg。西罗莫司片与人血浆蛋白广泛结合(约92%)。在男性中,西罗莫司片的结合主要与血清白蛋白(97%)、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有关。
西罗莫司片为CYP3A4和P-gp的作用底物。西罗莫司片可被肠壁和肝脏中的CYP3A4同功酶广泛代谢,并且可被P-gp药物流出泵从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。CYP3A4和P-gp的抑制剂可增加西罗莫司的浓度。CYP3A4和P-gp的诱导剂可降低西罗莫司的浓度
西罗莫司片作为免疫抑制剂用于肝移植或肺移植患者的安全性和有效性尚未明确,因此,不推荐在此类患者中使用。
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(实习编缉:张桂平)
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