西罗莫司片为三角形糖衣片，印有“Rapamune1mg”红色字样，除去包衣后显类白色。那么，西罗莫司片的用法用量是怎样呢？

西罗莫司片适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。西罗莫司片服用后迅速吸收，西罗莫司片单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时；西罗莫司片在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。西罗莫司片的高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收，故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司片分布容积（Vss/F）的平均值为12±8L/kg。西罗莫司片与人血浆蛋白广泛结合（约92%）。

西罗莫司片为细胞色素P450IIIA（CYP3A）和P-糖蛋白（P-gp）的作用底物。西罗莫司片可被肠壁和肝脏中的CYP3A4代谢，并且可被P-gp从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。因此，西罗莫司片作用于上述两种蛋白的药物可影响西罗莫司的吸收和清除。

西罗莫司片的用法用量：建议与环孢素和皮质类固醇类合并使用。口服，每日一次。在移植后，应尽可能早地开始服用。对新的移植受者，首次应服用的负荷量，即其维持量的3倍剂量。对肾移植患者的建议负荷量为6mg，维持量为2mg/天。虽然在临床试验中，所用的15mg的负荷量和5mg/天的维持量是安全有效的，但对于肾移植患者，尚不明确2mg以上的剂量疗效上的益处。每日服用雷帕鸣(Rapamune)2mg的患者，其总体的安全性优于每日服用雷帕鸣(Rapamune)5mg的患者。

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（实习编缉：张桂平）