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艾瑞昔布片的药理毒理信息是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2015/3/11 11:15:33
    导读:在小鼠热板法诱导的镇痛试验和小鼠醋酸扭体法镇痛试验中,艾瑞昔布显示出镇痛作用。艾瑞昔布对大鼠性关节炎原发性病变有一定的预防作用,对佐剂诱导的大鼠关节炎继发性病变也有一定的预防及治疗作用。

艾瑞昔布片用于缓解骨关节炎的疼痛症状,适用于男性及治疗期间无生育要求的妇女。本品餐后用药。口服。成人常用剂量为每次0.1g(1片),每日2次,疗程8周。多疗程累积用药时间暂限定在24周内(含24周)。

那么,艾瑞昔布片的药理毒理信息是什么?

艾瑞昔布为非甾体抗炎药,通过抑制环氧酶(COX)发挥镇痛作用。体外实验显示,艾瑞昔布对环氧酶(COX)的同工酶环氧合酶-1(COX-1)和环氧合酶-2(COX-2)的抑制作用具有选择性,对环氧合酶-2(COX-2)的抑制作用强于环氧合酶-1COX-1,对其环氧合酶-2(COX-2)抑制作用的选择性高于吲哚美辛,略强于美洛昔康,但低于塞来昔布。

在小鼠热板法诱导的镇痛试验和小鼠醋酸扭体法镇痛试验中,艾瑞昔布显示出镇痛作用。艾瑞昔布对大鼠性关节炎原发性病变有一定的预防作用,对佐剂诱导的大鼠关节炎继发性病变也有一定的预防及治疗作用。此外,艾瑞昔布对角叉菜导致的大鼠炎症有不同程度的抑制作用。

毒理研究

遗传毒性:艾瑞昔布在鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验(AMES)、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓细胞微核试验中结果均为阴性。

生殖毒性:在最高达到300mg/kg/天的给药剂量下,艾瑞昔布对大鼠的生育力以及胚胎和胎仔的发育没有产生异常的影响。但围产期大鼠经口给予艾瑞昔布150mg/kg/天及以上剂量时,可见死胎率升高,Fl代仔鼠的发育成熟时间延迟,300mg/kg/天的剂量还可以引起F2代胎鼠的活胎率下降、吸收胎率升高。

致癌性:本品的致癌性试验尚未完成。

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(实习编辑:杨春凤)

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