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艾瑞昔布片的药代动力学信息是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2015/3/11 0:08:51
    导读:药代动力学又称药物代谢动力学或药动学。是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学,是药理学的一种。

艾瑞昔布片为江苏恒瑞医药股份有限公司生产的骨伤科用药。用于缓解骨关节炎的疼痛症状,适用于男性及治疗期间无生育要求的妇女。

那么,艾瑞昔布片的药代动力学信息是什么?

药代动力学又称药物代谢动力学或药动学。是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学,是药理学的一种。主要研究机体对药物的处置的动态变we化,包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。药物代谢动力学是近二十年迅速发展起来的一门新学科。

艾瑞昔布片为薄膜衣片,除去薄膜衣后显示类白色。本品的主要成份:艾瑞昔布。艾瑞昔布为非甾体抗炎药,通过抑制环氧酶(COX)发挥镇痛作用。

人体药代动力学研究结果表明艾瑞昔布片符合二室药代动力学模型。根据药代动力学参数可知:

1.对艾瑞昔布剂量与药代动力学参数(AUC和Cmax)进行相关性考察,单次给药30mg、60mg、90mg和200mg四个剂量组AUC和Cmax呈线性动力学。

2.空腹状态下,口服单剂量艾瑞昔布后约2h可达到Cmax,Cmax和AUC与给药剂量大致成正比。艾瑞昔布在人体血浆中主要生成控基代谢产物Ml和竣基代谢产物M20空腹状态下,原形药物的血浆中半衰期约为20h左右。尿中游离型代谢物排泄率为40%,经酶水解后,尿中代谢物的总排泄率为50%。

3.空腹和餐后单次给予90mg给药药代动力学结果表明,餐后给药的AUC和Cmax明显大于空腹给药,但Tmax和t1/2无明显差异。

4.200mg单次给药与200mg多次给药组(每天2次,连续给药11天)艾瑞昔布原药的主要药代动力学参数(Tmax、Cmax、t1/2β、AUC0-∞等)表明,艾瑞昔布在体内没有蓄积。200mg多次给药组M1和M2的AUC0-t和AUC0-∞明显高于单次给药。多次给药后M2的Cmax明显高于单次给药。

5.未在特殊人群,包括老人、儿童和肾功能不全的患者中进行药代动力学试验。

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(实习编辑:杨春凤)

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